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Sirolimus (Rapamune®)

Sirolimus wird im Bereich der Organtransplantation zur immunsuppressiven Therapie eingesetzt. Es gehört zur Gruppe der "Proliferationssignal-Hemmer" (mTOR-Inhibitoren).

Indikation (Einsatzgebiet)

Sirolimus wird zur Vermeidung einer Transplantatabstoßung als immunsuppressive Therapie bei Herz-, Nieren-, Lungen-, Leber- und Pankreastransplantation (nur in Kombination mit anderen immunsuppressiven Medikamenten) eingesetzt.

Wirkmechanismus

Sirolimus (Rapamune®) gehört gemeinsam mit dem Medikament Everolimus (Certican®) in die Gruppe der Makrolidantibiotika und wird mit Hilfe von Bakterien hergestellt. In der chemischen Struktur ist es bis auf eine kleine Seitenkette genauso wie Everolimus aufgebaut. In der Zelle wird ein besonderes Eiweiß (Immunophilin) gebunden und führt in einer komplexen Wirkkette zu einer Hemmung des Zellzyklus (Teilungsprozess von Zellen). Auf diese Weise schwächt Sirolimus die körpereigene Abwehr. In der Organtransplantation kann durch dieses Medikament eine Abstoßung verhindert werden.

Wie wird Rapamune® am besten eingenommen?

Die orale Lösung wird mit einer Spritze aufgezogen und sollte mit etwas Wasser oder Orangensaft in einem Glas verdünnt werden. Die vom Arzt festgelegte Dosis sollte in einem festen Rhythmus vor (oder nach) dem Essen eingenommen werden. Die Einnahme erfolgt einmal täglich. Die Uhrzeit der Einnahme sollte konstant festgelegt sein (immer vor dem Essen mittags z.B. um 12 Uhr, oder immer nach dem Mittagessen, um eine unterschiedliche Aufnahme des Wirkstoffs in das Blut zu verhindern). Bei gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin oder Tacrolimus sollte ein Abstand von 4 Stunden eingehalten werden.

Falls eine Tagesdosis des Medikaments vergessen wurde, sollte die Tablette so bald wie möglich danach eingenommen werden. Falls die nächste Dosis bereits ansteht, sollte die Tablette ausgelassen werden. Die Dosis des Medikaments sollte nie eigenmächtig ohne Rücksprache mit dem behandelnden Arzt  erhöht oder geändert werden. Auch bei gleichzeitiger Einnahme von neuen Medikamenten (z.B. Schmerzmitteln) oder Vitaminpräparaten (Ginkgo, Ginseng, Vitamin E) sollte der behandelnde Arzt vorher immer die Verträglichkeit mit Sirolimus prüfen. Die Tabletten sollten bei Raumtemperatur gelagert werden. Feuchtigkeit und Lichtexposition sollten vermieden werden.

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Was ist bei der Einnahme zu beachten? (Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen)

Aufgrund der möglichen schweren Nebenwirkungen sollte das Medikament nur von Fachärzten mit Erfahrung in der Transplantationsmedizin eingesetzt werden. Sirolimus kann in der Langzeitanwendung das Risiko des Patienten erhöhen, an einem bösartigen Tumor zu erkranken. Alkoholkonsum bei gleichzeitiger Einnahme sollte vermieden werden. Es besteht die Möglichkeit einer Schädigung des Kindes in der Schwangerschaft. Aus diesem Grund sollten Frauen vor, während und bis 3 Monate nach der Einnahme von Sirolimus für eine wirksame Empfängnisverhütung sorgen. In der Schwangerschaft und Stillzeit sollte das Medikament nicht angewendet werden. Bei gleichzeitiger Einnahme von Ciclosporin sollte ein Abstand von mindestens 4 Stunden eingehalten werden. Auf Grapefruitsaft und Grapefruit sollte verzichtet werden.

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Wann sollte das Medikament nicht angewendet werden (Kontraindikationen)?

Sirolimus sollte nicht angewendet werden bei bekannter Unverträglichkeit oder Allergie gegen Sirolimus oder andere Bestandteile des Medikaments. Gegenanzeigen sind auch bestehende Infektionen sowie ein schwerer nicht einstellbarer arterieller Hypertonus und eine Blutfetterhöhung.

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Welche Wechselwirkungen bestehen mit anderen Medikamenten?

Es bestehen eine Vielzahl von Wechselwirkungen (Interaktionen über das Enzymsystem P450 3A4 System in der Leber) mit anderen Medikamenten, die hier nur in der Übersicht unvollständig aufgelistet werden können. Daher ist es bei jedem neuen Medikament zwingend notwendig, dass der behandelnde Arzt die Verträglichkeit mit Rapamune® in jedem Einzelfall prüft. Die Blutspiegel von Sirolimus sollten regelmäßig überwacht werden.

  • Ciclosporin und Tacrolimus
  • Grapefruitsaft (sollte in keinem Fall getrunken werden)
  • Alkohol
  • Medikamente gegen Depression (Serotonin-Reuptake Hemmer)
  • Anti-Pilzmittel (Imidazole, Voriconazol, Caspofungin)
  • Calcium-Kanal-Blocker gegen Bluthochdruck
  • Echinacea
  • Antibiotika aus der Gruppe der Makrolide
  • Mittel gegen Krampfanfälle (Phenytoin)
  • bestimmte HIV-Medikamente (Protease-Inhibitoren)
  • Antikoagulation mit Warfarin (Blutgerinnungshemmung
  • keine gleichzeitige Anwendung von Lebendimpfstoffen
  • Totimpfstoffe können an Wirksamkeit verlieren

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Welche bekannten Nebenwirkungen können auftreten?

Die Liste der möglichen Nebenwirkungen kann hier nicht umfassend dargestellt werden. Einige ausgewählte Nebenwirkungen sind:

  • Infektneigung durch Bakterien, Pilze oder Viren
  • Erhöhung des Blutdrucks
  • Erhöhung der Blutfette (Hyperlipidämie) und Harnsäure (Hyperurikämie)
  • Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit
  • Anämie und Abfall der Blutplättchen
  • Muskel- und Gelenkschmerzen mit Schwellungen der Gelenke
  • Eiweißausscheidung der Transplantatniere
  • erhöhte Leberwerte
  • Erniedrigung des Kalium im Blut

Eine seltene aber schwerwiegende Nebenwirkung ist eine besondere Form der Lungengerüsterkrankungen (häufig mit Fieber, Husten und Luftnot als "interstitielle Pneumonitis"). Das Risiko für das Auftreten bösartiger Tumore (z.B. Lymphomen) ist unter Sirolimus in der Langzeitanwendung erhöht.

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ACHTUNG: Die Beschreibung dieses Medikaments erhebt keinen Anspruch auf Vollständigkeit: Bitte lesen Sie die Benutzerhinweise und Hinweise zu Medikamenten

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